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氯丙嗪的药理作用、用途、不良反应?

2022-11-25 13:54:23 编辑:join 浏览量:600

氯丙嗪的药理作用、用途、不良反应?

中西药分类 西药 作用分类 治疗精神障碍的药物\抗精神病药 英文名 Chlorpromazine 汉语拼音 别名 药物组成 性状 常用其盐酸盐。本品为白色或乳白色结晶性粉末,有微臭,味极苦、有吸湿性,遇光渐变色,水溶液显酸性反应。本品在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚或苯中不溶。 功效 主治 适用于治疗急、慢性精神分裂症、躁狂症、反应性精神病及其它重性精神病的对症治疗,可控制兴奋、攻击、幻觉妄想、思维联想障碍及情绪冲动、木僵等症状。不适用于伴随意识障碍而产生的精神异常。小量的氯丙嗪能制止呕吐。 用途 方解 药理作用 抗精神病效应系由于在脑内阻断多巴胺受体而致。本药还可产生α肾上腺素受体阻断作用,并可影响下丘脑与脑下垂体的内分泌。其镇静作用系由于抑制脑干网状结构的上行激活系统。抑制呕吐系影响了延脑呕吐中枢的活动而致。此外,本品具有抗M受体作用和拮抗5HT2的效能。 体内过程 口服吸收状况不一致。肌注比口服的生物利用度高4-10倍。这类药物及其各种代谢降解产物主要分布在脑,其次为肺与其它组织,并可通过胎盘屏障进入胎血循环。具有高度的亲脂性与高度的蛋白结合率一般为10-20小时。单次给药,作用可维持24小时。与蛋白结合的药物及其降解代谢产物排泄缓慢,即使停药数月仍可在血或尿内测得。本品主要自肾排出。胎儿、婴儿与老年患者对这类药物的代谢与排出均明显降低。 剂型 片剂,注射剂 规格 片剂:12.5mg,25mg,50mg。注射剂:①1ml:10mg,②1ml:25mg,③2ml:50mg。 用法用量 1.治疗精神病 ①口服,成人充分治疗剂量通常为每日200-600mg,分次服用。依治疗所需和耐受情况逐渐递增给药。对年老或体弱者更应从小剂量开始,以后根据耐受情况徐缓增加剂量。②肌内注射或静脉注射,成人肌内注射每次可使用25-50mg。控制严重兴奋躁动时,可根据需要和耐受情况隔数小时重复用药1次。静脉注射也可使用25-50mg,用氯化钠注射液稀释至1mg/ml,然后以每分钟不超过1mg的速度缓慢注入。目前多数采用静脉滴注而避免静脉注射,以免意外。对年老或体弱者均应注意从小剂量开始,注射时尤应注意耐受情况,缓慢给药。 2.用于呕吐 成人口服,1次12.5-25mg,1日2-3次。 不良反应 1.轻微但需密切观察的不良反应 有口干、便秘、萎蘼、视物不清、皮肤对光过敏、泌乳、月经变化或性功能障碍等。 2.神经系统的不良反应 ①锥体外系不良反应:a.静坐不能,b.急性肌张力障碍,如颈斜、颈后斜、面肌歪斜、动眼危相或角弓反张等,C.类帕金森症候群。②迟发性运动障碍:发生在长期用药骤然停用时出现的一种不自主运动,表现为口-舌-颊部的多动症。 3.行为方面的不良反应 ①用量过高或对药物过敏者易产生精神萎靡,有的产生药物性焦虑或抑郁。②少数病人由于排除或代谢障碍或使用其耐受不了的剂量时,可出现谵妄型的精神错乱状态。 4.心血管方面的不良反应 ①体位性低血压较为常见。②药物性心电图变化:以窦性心动过速为常见。此外,可见PR延长,T波低平、倒置或切迹,QRS增宽,ST段压低。 5.罕见的不良反应 ①粒细胞减少症;②黄疸或肝损害;③剥脱性皮炎;④角膜或晶体部位有细微沉淀物,但不影响视力。 6.严重的并发症 恶性症候群(neuroleptic malignant syndrome,NMS)。治疗中出现的高热,意识障碍,肌强直和心肺功能危象,常伴随白细胞增高。识别或处理不当有很高的死亡率。 注意事项 1.交叉过敏反应。对氯丙嗪过敏的患者,往往有可能对另一种吩噻嗪也过敏。 2.由于药物可通过脐血进入胎儿,孕妇接受治疗时须权衡利弊。尤其在治疗中产生黄疸或持续锥体外系症状者,更应慎重。 3.本药可从母乳中排出,哺乳期妇女用药应权衡利弊。 4.老年人普遍对本类药物的耐受性降低,且易产生低血压,过度镇静以及不易消除的迟发性运动障碍等并发症。用量不能与青壮年等同。 5.对诊断的干扰 治疗中可出现心电图异常,如Q波或T波改变等;有时会影响免疫妊娠试验,出现假阳性反应;尿胆红素测定时也可产生假阳性。 6.下列情况应慎用 骨髓功能抑制、肝功能损伤、严重心血管疾病、青光眼、前列腺肥大、尿潴留、严重呼吸系疾病(儿童尤应慎重)及震颤麻痹等。 7.用药期间应注意随访检查 白细胞计数,长期治疗或用量大时应定时检查白细胞计数与分类,有时药物在治疗的4-6周内即产生粒细胞减少症;肝功能测定;尿胆红素测定;眼科检查。有些吩噻嗪类药物长期使用容易在角膜与晶体产生沉淀物。 8.药物间的相互作用(1)可强化酒精或中枢神经抑制剂如巴比妥类药物的作用。(2)本药具有α-肾上腺受体阻断作用,若与苯丙胺并用时可降低其药效。(3)伍用抗胃酸制剂或抗腹泻药物可影响口服氯丙嗪时的吸收。(4)不强化抗癫痫类药物,却可以降低癫痫发作阈值,伍用时应注意调整抗癫痫药物的剂量。(5)与抗胆碱药并用,可相互加强抗胆碱效能。(6)若与肾上腺素伍用时,由于前者可抑制后者的α-肾上腺素能作用,只发生β-肾上腺素能效应,故可产生降压作用。在氯丙嗪治疗时,若欲达到升压目的,应使用去甲肾上腺素。(7)氯丙嗪若与左旋多巴并用时,后者的抗震颤麻痹作用会受到抑制。(8)与单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁剂伍用时,两者的抗胆碱作用会加强。 贮藏 避光,密封保存。

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